Koffein (1,3,7-Trimethylxanthin) ist die pharmakologisch aktive Substanz, die weltweit am häufigsten konsumiert wird. Koffein ist ein Purin-Alkaloid und daher nahe verwandt mit Theophyllin (im Tee) und Theobromin (im Kakao). In höheren Dosen sind Alkaloide giftig, sie werden traditionell aber oft auch als Genuss- und Rauschmittel verwendet (Nikotin, Morphium).

Koffein findet sich in mehr als 100 Pflanzenarten, wenn auch oft nur in geringen Mengen. Das Alkaloid dient dort als Schutz vor Fressfeinden und Parasiten. Die höchsten Gehalte unter den Genussmittellieferanten weisen der Teestrauch (Camellia sinensis/Thea assamis), der Kaffeestrauch (Coffea) die südamerikanische Schlingpflanze Paullinia sorbilis (Guarana), die Kola-Nuss sowie der Mate-Strauch auf. Auch Kakao enthält neben Theobromin noch geringe Mengen Koffein.

Getränk:                                    Koffeingehalt:

1 Tasse Kaffee (150 ml)              50 – 100 mg

1 Tasse Kaffee (entkoffeiniert)      3 mg

1 Tasse Tee (150 ml)                  25 – 90 mg

1 Tasse Kakao (150 ml)               2 – 20 mg

Halbbitterschokolade (100 g)        50 – 110 mg

Vollmilchschokolade (100 g)         3 – 35 mg

Cola (330 ml)                             35 – 55 mg

Energy Drinks                            ca. 80 mg


Koffein wird rasch (innerhalb von 45 Minuten) über den Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die höchsten Koffeinkonzentrationen im Plasma sind 15 bis 120 Minuten nach der Einnahme erreicht, wobei 5 – 8 mg Koffein pro Kilogramm Körpergewicht einen Plasmaspiegel von 8 – 10 mg/l ergeben. Die Halbwertszeit des Koffeins im Plasma hängt stark vom Alter ab. Bei Jugendlichen und Erwachsenen beträgt sie 2,5 bis 4,5 Stunden, während sie bei Säuglingen und Kleinkindern auf bis zu 100 Stunden anwachsen kann. Bei Rauchern ist die Halbwertszeit um 30 bis 50 Prozent verkürzt, bei Frauen, die die Pille nehmen, kann sie sich aber nahezu verdoppeln. Auch Schwangere bauen Koffein langsamer ab, im letzten Trimester kann die Halbwertszeit auf bis zu 15 Stunden ausgedehnt sein.

80 Prozent des Koffeins werden in der Leber zu Paraxanthin demethyliert, 16 Prozent zu Theobromin und Theophyllin umgewandelt. Nur 3 Prozent des Koffeins verlässt den Körper unverändert.

Koffein wirkt zunächst primär als mildes Stimulans auf das Zentrale Nervensystem, von dem aus dann viele Funktionen des Körpers beeinflusst werden. So regt Koffein die Herztätigkeit an, steigert den Blutdruck und die Körpertemperatur, es stimuliert die Muskeltätigkeit, erweitert die Bronchien und Blutgefäße, regt die Verdauung sowie die Diurese an. Koffein hat darüber hinaus auch Effekte auf das menschliche Verhalten. So beeinflusst es Stimmung, Aufmerksamkeit und Konzentrationsfähigkeit ebenso wie das geistige Leistungsvermögen und den Schlaf.

Lange wurde darüber diskutiert und spekuliert, über welche Mechanismen Koffein seine Effekte ausübt. Bekannt ist, dass Koffein in einer Konzentration von 0,5 bis 1 mM die Freisetzung von intrazellulärem Kalzium stimuliert und die Aktivität der zyklischen Nukleotid-Phosphodiesterase hemmt. Die dafür notwendigen Konzentrationen werden aber bei einem normalen Kaffeegenuss praktisch nie erreicht. Man nimmt daher an, dass die Koffeinwirkung über andere Mechanismen vermittelt wird. Die breiteste Akzeptanz findet inzwischen die Annahme, dass physiologische Koffein-Konzentrationen (100 gM) antagonistisch zur Wirkung von Adenosin agieren. Koffein und Adenosin streiten sich um die Besetzung der Andockstellen auf den A1 und A2a-Adenosin-Rezeptoren auf den Zellen. Dies resultiert in Veränderungen der intrazellulären Konzentration an zyklischem AMP, die dann für die physiologischen Effekte des Koffeins verantwortlich sind.

Quelle:
Barone, J. J. and Roberts, H.R., Food an Chemical Toxicology, 34, 119-129, 1996